Антидепрессант Ципралекс: инструкция по применению

«Ципралекс» — это антидепрессант, действие которого основано на селективном ингибировании обратного захвата серотонина. Данный препарат является довольно-таки активно применяемым, если сравнивать его с другими средствами этой группы. А потому сейчас следует в подробностях изучить инструкцию по применению «Ципралекса», его состав, показания, побочные эффекты, имеющиеся аналоги и многие другие нюансы, имеющие отношение к теме.

Я пила ципралекс 4 месяца, и за это время практически ушла депрессия. У меня было достаточно печальное событие в тот момент, и я его пережила достаточно легко. Правда, вернулись панические атаки, и пришлось переходить на другой препарат. Ну а в целом это очень хороший антидепрессант, особенно сейчас, когда появились не такие дорогие дженерики.

И еще:

  1. Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами
  2. Таксиер купить, Цена на Таксиер 422 руб в Москве, инструкция по применению, отзывы, аналоги
  3. Псориатен цена от 599 руб, Псориатен купить в Москве, инструкция по применению, аналоги, отзывы
  4. Мабтера инструкция по применению цена отзывы

Фармакологическое действие

Ципралекс- антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторы, допаминовые D1- и D2- рецепторы, a1-, a2-, b-адренергические рецепторы, гистаминовые Н1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эсциталопрам представляет собой антидепрессант и селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), обладающий значительной аффинностью к первичному месту связывания. Вещество также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, причем аффинность оказывается меньше в 1000 раз.

Эсциталопрам практически не имеет или имеет незначительную способность к связыванию с некоторыми рецепторами, включая α1-, α2- и β-адренергические рецепторы, опиатные и бензодиазепиновые рецепторы, серотониновые 5-НТ1А и 5-НТ2-рецепторы, мускариновые холинергические и гистаминовые Н1-рецепторы, дофаминовые D1 и D2 рецепторы.

Фармакокинетика

Эсциталопрам всасывается практически полностью независимо от приема пищи. В среднем его максимальная концентрация в плазме крови достигается за 4 часа при многократном приеме. Абсолютная биодоступность вещества равна примерно 80%.

При пероральном применении кажущийся объем распределения варьируется от 12 до 26 л/кг. Эсциталопрам и его основные метаболиты связываются с белками плазмы крови менее чем на 80%. Активный компонент Ципралекса метаболизируется в печени, образуя деметилированный и дидеметилированный метаболиты, обладающие фармакологической активностью.

Фармакологические свойства

Азот способен окисляться до метаболита N-оксида. Эсциталопрам и его метаболиты частично экскретируются в форме глюкуронидов. При длительном лечении содержание деметил- и дидеметилметаболитов в среднем обычно составляет 28–31% и соответственно менее 5% от уровня эсциталопрама в крови. Биотрансформация действующего вещества Ципралекса в деметилированный метаболит осуществляется преимущественно посредством изофермента CYP2C19.

Читайте также:  Неврозы (Невротические расстройства)

Иногда в процессе принимают участие изоферменты CYP2D6 и CYP3A4. У пациентов, у которых изофермент CYP2C19 характеризуется слабой активностью, концентрация эсциталопрама оказывается в 2 раза выше, чем в случаях с высокой активностью данного изофермента. Существенные изменения содержания соединения в плазме крови в случаях с низкой активностью изофермента CYP2D6 не были выявлены.

После многократного приема период полувыведения составляет примерно 30 часов. Клиренс при пероральном применении равен приблизительно 0,6 л/мин. Основные метаболиты эсциталопрама отличаются большей пролонгированностью периода полувыведения. Активный компонент препарата и его основные метаболиты выводятся через почки и печень (метаболический способ). Большая часть введенной дозы экскретируется в виде метаболитов с мочой.

Фармакокинетика эсциталопрама отличается линейностью. Равновесная концентрация вещества достигается примерно через неделю. Средняя равновесная концентрация составляет 50 нмоль/л (варьируется от 20 до 125 нмоль/л) при суточной дозе 10 мг.

У пациентов старше 65 лет эсциталопрам выводится с меньшей скоростью, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, поступившего в системный кровоток, которое рассчитывают с помощью фармакокинетического параметра AUC («площадь под кривой»), у больных преклонного возраста на 50% больше, чем у здоровых молодых добровольцев.

Фармакологический эффект

Механизм воздействия Ципралекса обусловлен свойствами эсциталопрама (активное вещество препарата) и заключается в селективном ингибировании обратного захвата серотонина, что приводит к повышению в синаптической щели уровня концентрации этого нейромедиаторного вещества. Также под действием эсциталопрама усиливается воздействие серотонина на рецепторные зоны постсинаптической области.

Высокая эффективность препарата связана с тем, что эсциталопрам обладает чрезвычайно высокой избирательностью и не вступает во взаимосвязь с другими рецепторами, в частности он не связывается с опиоидными, дофаминовыми, серотониновыми 5-НТ1А- и 5-НТ2-рецепторами, а также, с адренергическими, Н1-гистаминовыми, бензодиазепиновыми рецепторами и М-холинорецепторами. Таким образом, препарат может оказывать мощное, целенаправленное воздействие на организм человека.

Инструкция по применению

Стандартная схема приема предполагает однократный прием Ципралекса в день.

  • При депрессивных расстройствах показано употреблять 10 мг средства в сутки, максимальная доза (20 мг) применяется реже. Эффект от лечения начинает проявляться через 2-4 недели. Курс терапии при этих расстройствах составляет минимум полгода.
  • Панические атаки и нарушения лечатся дозой 5 мг, с постепенным ее увеличением до 10 мг. Результаты от курса лечения обнаруживают себя на третий месяц приема лекарства. Курс Ципралекса в этих случаях длится от 2-3-х месяцев и более.
  • Социальная фобия требует приема 10 мг. препарата в день, в течение минимум трех месяцев. Ослабление болезненных симптомов можно ожидать на 2-4 неделе от начала терапии.
  • Тревожные расстройства лечатся по схеме — 10 мг/сут. Это начальная доза, которую постепенно увеличивают до 20 мг. Терапия может длиться от 6-ти месяцев до года.
  • При обсессивно-компульсивном расстройстве препарат принимается по 10 мг. в сутки, его дозу врач может увеличить до 20 мг в день. Лечение проводят курсами от 3-х до 6-ти месяцев и более.
Читайте также:  Не надо суетиться: как найти баланс между работой и жизнью

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению Ципралекс принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза – 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза – 20 мг. Длительность лечения – несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед. для того, чтобы избежать возникновения синдрома “отмены”.

  • Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза – 5 мг/сут, максимальная суточная доза – 10 мг.

При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 нед. лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед. лечения – 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Ципралекс — инструкция по применению, показания, действующее вещество, побочные эффекты, аналоги и цена

Цена Ципралекса, конечно, зависит от дозировки биологически активного компонента. Купить в Москве можно за 900/1400/1800 рублей, соответственно 5/10/20 мг действующего вещества. На территории Украины стоимость антидепрессанта варьируется от 270 до 500 гривен, но подавляющее большинство аптек реализуют препарат за 400 гривен.

  • Ципралекс 10 мг 14 таблеток – 818 – 948 рублей;
  • Ципралекс 10 мг 28 таблеток – 1589 – 1874 рубля;
  • Ципралекс 20 мг 28 таблеток – 3242 – 3389 рублей.

Цена на Ципралекс 10 мг составляет около 1400 рублей.

На сегодня самым распространенной формой антидепрессанта являются таблетки по 10 мг выпуском по 14 штук,  стоит он 1012 -1024 рубля, а препарат по 28 шт. можно купить за 1600—2030 рублей.

Антидепрессант в дозировке 20 мг назначается значительно реже и стоит от 2500 до 2800 рублей.

Запатентовано лекарство фирмой Лундбек (Дания).

Срок годности Ципралекса 3 года.

Лекарственное взаимодействие

  • неселективные необратимые ингибиторы МАО: противопоказан совместный прием. После терапии эсциталопрамом прием неселективных необратимых ингибиторов МАО может быть начат не ранее чем через 7 дней. Прием эсциталопрама возможен через 14 дней после отмены приема необратимых ингибиторов МАО;
  • обратимый селективный ингибитор МАО А (моклобемид): риск развития серотонинового синдрома. Прием данных препаратов возможен только при клинической необходимости, должен быть начат с минимальных доз, под постоянным контролем состояния пациента. Прием эсциталопрама следует начинать не ранее чем через 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО А моклобемидом;
  • необратимый ингибитор МАО В (селегилин): риск развития серотонинового синдрома. Необходима осторожность при совместном приеме данных препаратов;
  • серотонинергические лекарственные препараты (трамадол, суматриптан и другие триптаны): риск развития серотонинового синдрома;
  • лекарственные препараты, снижающие порог судорожной готовности (трициклические антидепрессанты, СИОЗС, антипсихотические препараты – производные фенотиазина, тиоксантена и бутирофенона, мефлохина, бупропиона и трамадола): рекомендовано соблюдать осторожность в связи со снижением порога судорожной готовности;
  • литий, триптофан: рекомендовано соблюдать осторожность в связи с возможным усилением действия препаратов;
  • зверобой продырявленный: риск увеличения числа побочных эффектов;
  • антикоагулянты и средства, оказывающие влияние на свертываемость крови (атипичные нейролептики и производные фенотиазина, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), тиклопидин и дипиридамол): риск нарушения свертываемости крови (необходимо контролировать свертываемость крови, особенно в начале и конце терапии эсциталопрамом). Совместный прием с НПВП увеличивает риск кровотечений.
Читайте также:  Лев женщина характеристика знака зодиака

Влияние препаратов на эсциталопрам:

  • омепразол: повышение концентрации эсциталопрама в крови примерно на 50%;
  • циметидин: повышение концентрации эсциталопрама в крови примерно на 70%.

При совместном назначении данных препаратов, возможно, потребуется скорректировать дозу эсциталопрама.

Влияние эсциталопрама на другие препараты:

  • дезипрамин, метопролол: в два раза увеличивается концентрация данных препаратов;
  • препараты, метаболизирующиеся с помощью изофермента CYP2D6 и имеющие малый терапевтический индекс (флекаинид, пропафенон и метопролол), препараты, в основном метаболизирующиеся посредством CYP2D6 и действующие на ЦНС (дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол): может потребоваться коррекция дозы данных препаратов;
  • лекарственные препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP2C19: требуется осторожность, так как эсциталопрам способен ингибировать изофермент CYP2C19 (незначительно).

Не рекомендуется употреблять алкоголь в период приема эсциталопрама.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата ципралекс

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской и маркировкой «Е» и «L» симметрично вокруг риски.

1 таб.
эсциталопрама оксалат мг,
 что соответствует содержанию эсциталопрама 10 мг

Вспомогательные вещества: тальк — 7 мг, кроскармеллоза натрия — 4.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая ~ мг, кремния диоксид коллоидный ~ мг, магния стеарат — мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 5cP — мг, макрогол 400 — 0.2 мг, титана диоксид (Е171) — мг.

14 шт. — блистеры (1) — пачки шт. — блистеры (2) — пачки шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Капли для глаз

Под этим же названием известен совершенно другой препарат. Рассказав о таблетированном средстве, можно обсудить и инструкцию по применению капель «Ципралекс».

В состав входит ципрофлоксацин, что относит данный препарат к группе фторхинолонов. Капли эффективно подавляют репродукцию бактерий, а также оказывают влияние на топоизомеразу микроорганизмов. Они воздействуют на них не только при активном размножении, но и тогда, когда те находятся в состоянии покоя. На грамположительные и отрицательные бактерии препарат также оказывает влияние.

Кроме ципрофлоксацина, в состав капель также входит хлористоводородная кислота, ЭДТА, очищенная вода, а также бензалкония хлорид и натрия.

Этот препарат «Ципралекс», инструкция по применению которого будет рассмотрена далее, выпускается в емкости, объемом 5 мл.