Аналоги препарата тиопроперазин* (thioproperazine*)

Тиопроперазин — антипсихотическое средство, пиперазиновое производное фенотиазина. Выпускается в виде диметансульфоната.

Общая информация

Тиопроперазин является пиперазиновым производным фенотиазина. По химическому строению отличается наличием в положении 2 фенотиазинового ядра диметилсульфамидной группы вместо атома хлора у прохлорперазина и трифторметильной группы у трифлуоперазина (трифтазина).

Тиопроперазин (мажептил) был синтезирован в 60-х годах в процессе поиска новых, более мощных, чем хлорпромазин (аминазин) и трифлуоперазин (трифтазин) фенотиазиновых нейролептиков. При этом при синтезе и отборе различных соединений исходили из предположения, что чем мощнее нейролептик по антипсихотическому действию, тем больше он должен давать экстрапирамидных побочных явлений и наоборот. Тиопроперазин, препарат, дававший больше всего ЭПС в эксперименте на животных, действительно оказался наиболее мощным среди типичных, традиционных нейролептиков. В некотором смысле тиопроперазин является «самым типичным», типичнейшим из типичных нейролептиков, подобно тому, как клозапин (азалептин, лепонекс) является «самым атипичным» среди атипичных нейролептиков.

В связи с чрезвычайно сильным антипсихотическим эффектом тиопроперазин нередко бывает эффективен при резистентных психозах, при которых неэффективны или недостаточно эффективны галоперидол, трифлуоперазин, зуклопентиксол (клопиксол) и другие нейролептики.

Оказывает сильное противорвотное действие (в 150 раз активнее хлорпромазина и в 3 раза активнее галоперидола в эксперименте с блокированием рвотного эффекта апоморфина), обладает слабым седативным эффектом, слабо потенцирует действие снотворных и анальгетиков, оказывает слабое адренолитическое действие.

Сильное и быстро наступающее антипсихотическое действие тиопроперазина сочетается со стимулирующим (растормаживающим) эффектом, клинически проявляющимся двигательной гиперактивностью.

Препарат эффективен при гебефренической и непрерывно протекающей кататонической формах шизофрении, а также при других формах шизофрении с прогрессирующим течением.

Назначают внутрь после еды и внутримышечно. Начальная доза 0,001—0,005—0,01 г (1—5—10 мг) в сутки с постепенным увеличением до 0,05—0,06 г (50—60 мг) в сутки в 3—4 приёма. При необходимости суточную дозу увеличивают до 0,1—0,15 г. По достижении терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают.

Внутримышечно вводят от 0,0025 г (2,5 мг) до 0,06—0,08 г (60—80 мг) в сутки.

В период лечения могут наблюдаться явления паркинсонизма, акатизия, окулогирные кризы, бессонница, себорея, сальность лица, потливость, нарушения менструального цикла.

Нейролептики — зачем и для чего

Препаратов, назначаемых врачом-психиатром по выявленным показаниям, очень много. Они, как и все лекарственные средства, делятся на группы в определенном порядке. Одна из таких групп — нейролептики. В середине 20-го столетиля для купирования приступов аллергии был использован препарат «Хлорперазин». Вскоре было обнаружена его способность действовать как успокоительное средство. С этого момента можно говорить о появлении в медицинской практике нейролептиков — классических, или, иначе говоря, типичных антипсихотиков. Именно к ним и относится лекарственный препарат «Этаперазин». Инструкция по применению, отзывы, аналоги его будут рассмотрены чуть ниже.

Нейролептики — зачем и для чего
Нейролептики — зачем и для чего

Нейролептики — зачем и для чего
Нейролептики — зачем и для чего

Нейролептики — зачем и для чего

Дозировка и аналоги

Собакам препарат прокалывают внутримышечно или внутривенно, кошкам — в/м или п/к согласно схеме:

Читайте также:  Гиперактивный ребенок, что делать родителям – 6 советов психолога
Цель введения Дозировка, мл/кг живой массы
Клиническое обследование, катетеризация, транспортировка, перевязка 0,1
Вскрытие абсцесса, обработка ран, наложение швов 0,15
Хирургическая операция 0,2

Аналоги препарата — Ксила, Ксиланит, Рометар. Ксилазин хранят 2 года при температуре от 2 до 25 °С. После нарушения целостности флакона его содержимое необходимо выработать за 14 суток при хранении в холодильнике.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Тиопроперазин* (Thioproperazine*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.

Код CAS316-81-4 Характеристика вещества Тиопроперазин* (Thioproperazine*)Пиперазиновое производное Фармакологическое действие — антипсихотическое, нейролептическое. Блокирует постсинаптические дофаминовые D 2 -рецепторы в мезолимбической системе мозга, в тубероинфундибулярных дофаминовых путях, снижает продукцию цАМФ; способствует высвобождению пролактина и развитию гиперпролактинемии; избирательно угнетает хеморецепторные пусковые (триггерные) зоны рвотного центра. Экранирование D 2 -рецепторов в полинейрональных синапсах головного мозга вызывает купирование продуктивной симптоматики психозов: бреда и галлюцинаций. Выраженное антипсихотическое действие сопровождается стимулирующим (растормаживающим) эффектом, проявляющимся двигательной гиперактивностью. Оказывает слабое противорвотное, антихолинергическое, седативное, антиадренергическое, гипотензивное действие. Воздействует на нигростриарные пути, вызывая возникновение явлений паркинсонизма (с преобладанием гиперкинетических и дискинетических расстройств). При продолжительном использовании может развиваться гиперчувствительность дофаминовых рецепторов, приводящая к симптомам медленной дискинезии с хореоатетоидными и достаточно полно всасывается из ЖКТ. Циркулирует в сосудистом русле в связанной с белками форме (92–99%). Хорошо растворяется в липидах и легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Характеризуется большим объемом распределения, однако биодоступность после приема внутрь — лишь 25–35% (эффект «первого прохождения» через печень). Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном почками, а также с вещества Тиопроперазин* (Thioproperazine*)Шизофрения (особенно гебефреническая и непрерывно протекающая кататоническая формы), хронические галлюцинаторные психозы, маниакальный синдром, приступы полиморфного , токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, паркинсонизм, органические поражения ЦНС. Ограничения к применениюЗаболевания печени, почек и сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации, эпилепсия (снижается судорожный порог), пожилой возраст (ввиду повышенной чувствительности), детский при беременности и кормлении грудьюВо время беременности следует избегать длительного применения и снизить дозировку перед родами; необходимо наблюдение за неврологической симптоматикой и пищеварительной системой действия вещества Тиопроперазин* (Thioproperazine*)Со стороны нервной системы и органов чувств: сочетание акинезии или гиперкинезии с повышенным или нормальным мышечным тонусом, поздняя дискинезия (при длительном лечении), акатизия, окулогирные кризы, сонливость, бессонница, апатия, тревога, колебания настроения, бледность, стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушения сердечного ритма, стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, : олигоурия, задержка мочи, приливы крови, слезо- и слюнотечение, парез аккомодации, потливость, импотенция, фригидность, нарушения менструального цикла, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, холестатическая желтуха, себорея, сальность лица, фотосенсибилизация, аллергические гепато- и нефротоксичность лекарственных средств, изменяет эффекты (не рекомендуется комбинировать) леводопы, гуанетидина, гипотензивных препаратов, морфина, антигистаминных препаратов, барбитуратов, транквилизаторов, антихолинергических средств, в т.ч. атропина и : выраженные экстрапирамидные нарушения, понижение АД, коматозное состояние, угнетение дыхания, : симптоматическое: ИВЛ, введение плазмозамещающих жидкостей, центральных холиноблокаторов. Специфического антидота предосторожности вещества Тиопроперазин* (Thioproperazine*)При развитии гипертермии лечение тиопроперазином немедленно прекращают. При развитии поздней дискинезии прием антихолинергических противопаркинсонических средств противопоказан, т.к. возможно ухудшение состояния. Водителям транспорта и лицам, работающим с механизмами, необходимо иметь в виду, что препарат может вызывать сонливость (особенно в начале терапии).

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Фармакологические свойства

Тирозин усваивается организмом только при преобразовании в катехоламины — адреналин, норадреналин и дофамин.

Фармакологические свойства
Фармакологические свойства

При попадании в центральную нервную систему это вещество увеличивает уровень дофамина и адреналиновых соединений. Препарат помогает увеличить концентрацию тирозина и предупредить развитие дефицита нейромедиаторов, что способствует более быстрой передачи нервных импульсов к головному мозгу, а также восстановлению нервных клеток и формированию новых нейронных связей.

Фармакологические свойства
Фармакологические свойства

Дофамин

Фармакологические свойства
Фармакологические свойства

Тирозин способен вступать в реакции с глютаминовой кислотой, которая тормозит синтез «гормона счастья» — дофамина. Это позволяет избежать гибели нервных клеток и снизить риск развития депрессивных состояний и других психических отклонений.

Фармакологические свойства
Фармакологические свойства

Тирозин регулирует работу эндокринной системы концентрацию глюкозы в крови, поэтому он отлично подходит людям, страдающим от сахарного диабета. Вещество также ускоряет выведение катехоламинов и регулирует питательный обмен в тканях всего организма, что способствует быстрому расщеплению жировой ткани.

Фармакологические свойства
Фармакологические свойства

Средство помогает:

Фармакологические свойства
Фармакологические свойства
  • контролировать выработку важных гормонов;
  • стабилизировать эмоциональный фон;
  • усиливать когнитивные функции нервной системы;
  • снижает последствия стрессовых ситуаций;
  • контролировать синтез белков в организме;
  • улучшать работу головного мозга;
  • увеличивает выносливость;
  • нейтрализовать токсины;
  • снижать риск развития аллергических реакций.
Фармакологические свойства

Меры предосторожности

В случае возникновения гипертермии, которая является одним из признаков злокачественного нейролептического синдрома при приёме нейролептиков, следует немедленно прекратить применение препарата.

У пациентов, страдающих эпилепсией, при применении тиопроперазина необходимо усилить клинические и ЭЭГ наблюдения.

У беременных женщин следует избегать длительного применения препарата и при возможности снизить дозировку к концу беременности. Необходимо пристально наблюдать за неврологической симптоматикой и пищеварительной системой у новорождённых.

Особенности применения как средства для похудения

Если проанализировать состав большинства БАДов, применяемых для похудения, несложно будет заметить, что каждый из них содержит левокарнитин. Его наличие в формуле препаратов для снижения веса – необходимое условие для запуска расщепления жировых клеток. Часто организм просто не использует накопившиеся жировые отложения для получения энергии, ограничиваясь исключительно запасами гликогена. Причиной – повышенное содержание быстрых углеводов в рационе питания на фоне отсутствия физических нагрузок.

Читайте также:  Как научиться правильно соблазнять мужчину: три главных совета

И если большое количество быстрых углеводов организм спортсмена может с легкостью израсходовать, то для офисного сотрудника это просто критические показатели. В результате даже начав заниматься спортом, человек с лишним весом замечает, что жировая прослойка не уменьшается так, как хотелось бы. И даже кардио и аэробные упражнения не приносят сколько-нибудь видимого результата. В таких случаях добавление к рациону питания левокарнитина – наиболее удачное решение.

Но и тут есть свои нюансы. Для качественной работы вещества необходимо сочетать его со снижением потребления пищи, насыщенной углеводами. В идеале, перед тренировкой нужно свести употребление углеводов к минимуму.

При аэробных нагрузках рекомендовано употреблять около 2 г карнитина за полчаса до тренировки. Применение во время тренировки или после нее не даст требуемого эффекта.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к апиксабану или любому компоненту препарата;
  • активное клинически значимое кровотечение;
  • заболевания печени, сопровождающиеся нарушениями в системе свертывания крови и клинически значимым риском развития кровотечений;
  • заболевания или состояния, характеризующиеся значимым риском большого кровотечения:
    • существующее в настоящее время или недавнее обострение язвенной болезни ЖКТ;
    • наличие злокачественного новообразования с высоким риском кровотечения;
    • недавнее повреждение головного или спинного мозга;
    • недавно перенесенное оперативное вмешательство на головном или спинном мозге, а также на органе зрения;
    • недавно перенесенный геморрагический инсульт;
    • установленное или подозреваемое варикозное расширение вен пищевода;
    • артериовенозная мальформация;
    • аневризма сосудов или выраженные внутриспинальные или внутримозговые изменения сосудов;
  • нарушение функции почек с КК менее 15 мл/мин, а также применение у пациентов, находящихся на диализе;
  • возраст до 18 лет (данные о применении препарата отсутствуют);
  • беременность (данные о применении препарата отсутствуют);
  • период грудного вскармливания (данные о применении препарата отсутствуют);
  • одновременное применение с любыми другими антикоагулянтными препаратами, включая нефракционированный гепарин (НФГ), низкомолекулярные гепарины (НМГ) (в т.ч. эноксапарин, далтепарин), производные гепарина (в т.ч. фондапаринукс), пероральные антикоагулянты (в т.ч. варфарин, ривароксабан, дабигатран), за исключением тех ситуаций, когда пациент переводится на терапию или с терапии апиксабаном или если нефракционированный гепарин назначается в дозах, необходимых для поддержания проходимости центрального венозного или артериального катетера, или когда нефракционированный гепарин применяется при катетерной аблации фибрилляции предсердий;
  • врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Когнитивный эффект нейролептиков

Проведенные открытые исследования показали, что атипичные нейролептики немного эффективнее типичных в лечении нейрокогнитивной недостаточности. Однако убедительных доказательств об их хоть каком-нибудь влиянии на нейрокогнитивные нарушения нет. Атипичные нейролептики, механизм действия которых немного отличается от типичных, достаточно часто тестируют.

В одном из клинических исследований медики сравнивали эффекты рисперидона и галоперидола в низких дозах. В ходе исследования каких-либо значительных различий в показаниях найдено не было. Также было доказано, что галоперидол в низких дозах положительно влияет на нейрокогнитивные показатели.

Таким образом, вопрос о воздействии нейролептиков первого или второго поколения на когнитивную сферу до сих пор является спорным.